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受體的激動藥和拮抗藥

來源:中公醫療衛生網 時間:2019-06-28 13:34:34
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受體是一類介導細胞信號轉導功能的大分子蛋白質,能識別周圍環境中的某些微量化學物質,首先與之結合,并通過中介的信息放大系統,觸發后續的藥理效應或生理反應。根據受體作用的情況,可將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥兩大類:

一、激動藥:將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥。根據親和力和內在活性,激動藥又能分為完全激動藥和部分激動藥。

1.完全激動藥:對受體有很高的親和力和內在活性(α=1),如嗎啡;

2.部分激動藥:有很高的親和力,但內在活性不強(α<1),如噴他佐辛;

二、拮抗藥:拮抗藥雖與受體有較強的親和力,但缺乏內在活性,故不能產生效應,但由于其占據了一定數量受體,反而拮抗激動藥的作用。拮抗藥分為競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥兩種。

1.競爭性拮抗藥:激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭,與相同受體結合,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變。如阿托品。

2.非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結合,不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。增加激動藥的劑量也不能使最大強度達到原來水平,使Emax下降。

配伍選擇題

[1-3]

A.部分激動藥

B.完全激動藥

C.反向激動藥

D.競爭性拮抗藥

E.非競爭性拮抗藥

1. 對受體有很高的親和力和內在活性(α=1)的藥物屬于(      )

2. 對受體有很高的親和力但內在活性不強(α<1)的藥物屬于(      )

3. 對受體親和力高、結合牢固,缺乏內在活性(α=0)的藥物屬于(      )

【參考答案】BAE。中公解析:本題考查描述特點選擇所對應的類型。既有很高的親和力又有內在活性(α=1)的藥物是完全激動藥;對受體有很高的親和力但內在活性不強(α<1)的藥物是部分激動藥的特點;對受體親和力高、結合牢固,缺乏內在活性(α=0)的是非競爭性拮抗藥。

 

[4-6]

A.對受體親和力強,無內在活性

B.對受體親和力強,內在活性弱

C.對受體親和力強,內在活性強

D.對受無體親和力,無內在活性

E.對受體親和力弱,內在活性弱

4. 完全激動藥的特點是(     )

5. 部分激動藥的特點是(     )

6. 拮抗藥的特點是(     )

【參考答案】CBA。中公解析:本題考查激動藥和拮抗藥的特點。完全激動藥的特點是對受體既有強親和力又有強內在活性;部分激動藥的特點是對受體親和力強,但內在活性弱;拮抗藥的特點是對受體有強親和力,但無內在活性。

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